Телмисартан для продления жизни

“Валз — продлевает жизнь пациентам с гипертонией”

2 комментария

Нет никакого сомнения в том, что таблетки от повышенного давления пользуются большим спросом, особенно у людей пожилого возраста. Ведь в наше время основная причина смерти – это инфаркт, а главная причина инвалидизации – это инсульт. Эти сосудистые катастрофы непосредственно связаны с тромбозом и развитием острой ишемии миокарда и тканей мозга, который особенно часто развивается при выраженном атеросклерозе сосудов, и на фоне повышенного давления. Поэтому поиск современных препаратов для лечения гипертонической болезни ведется постоянно.

Уже «канули в лету» времена, когда применялись грубые препараты, например, «Клофелин». Его до сих пор используют злоумышленники, добавляя в спиртные напитки, чтобы довести жертву до коллапса и обморока. В наше время применяются такие средства, которые при высокой эффективности имеют достаточно приемлемый спектр безопасности.

Именно такой группой являются сартаны – блокаторы к рецепторам ангиотензина второго типа. Эти препараты не только являются средствами «первого ряда», с которых желательно начинать лечение, но они при этом показаны у пациентов с отягощенным анамнезом, например, при ожирении, метаболическом синдроме, на фоне хронической сердечной недостаточности, а также при нефропатии и альбуминурии (потере белка с мочой).

Вот основные представители сартанов. Эта информация отнюдь не является лишней, поскольку всегда можно задать лечащему врачу вопрос о возможном назначении:

  • Лозартан, оригинальный препарат – «Козаар». О нем, а также о механизме действия антагонистов ангиотензина много сказано в статье про этот препарат, поэтому желающих узнать, как регулируется давление, отсылаем к статье про «Лозап»;
  • Азилсартан, «Эдарби»;
  • Телмисартан, «Микардис»;
  • Эпросартан, «Теветен»;
  • Ирбесартан «Апровель»;
  • Олмесартан, «Кардосал»;
  • Валсартан, «Диован».

Большинство пациентов никогда не слышали не только названия действующих веществ, но даже и препаратов. Ведь оригинальные средства слишком дороги для подавляющего большинства россиян: средняя стоимость их составляет в среднем, 800 – 1500 рублей. Тем не менее, нужно хотя бы знать, как называются одни из самых современных и эффективных средств для лечения повышенного давления. От чего помогает «Валз» и для чего применяется валсартан?

Механизм действия Валз

Валз, фото таблеток

Основное применение Валз – это лечение артериальной гипертензии. Применение валсартана достоверно снижает риск возникновения мозгового инсульта, и это обусловлено специфическими способностями действующего вещества. Так, аффинность, или сродство препарата к рецепторам ангиотензина II первого типа очень высокое, в 20 раз выше, чем у родоначальника линейки – лозартана.

Эта высокая избирательность позволяет Валзу прицельно работать в нужном направлении, не влияя на другие рецепторы к ангиотензину. Кроме того, что очень важно для применения у пожилых, валсартан не является пролекарством. Некоторые другие сартаны активируются, только пройдя через печень, и если ее функции понижены, то и «выход» активного вещества будет значительно ниже. Валсартан изначально активен, и не требует участия микросомальной системы печени, не зависит от ее состояния.

Кроме этого, само применение валсартана, именно потому, что он не затрагивает печень и не «оттягивает на себя» ее мощности, является в значительной степени более предсказуемым.

Валз способен уже через пару часов достоверно снижать уровень артериального давления, и действует около суток.

Валсартан проявляет органопротективное (защищающее) действие на почки. У пациентов с нарушенной функцией почечных клубочков на фоне длительно текущей гипертонии возникает альбуминурия, то есть высокое давление в сосудах почек заставляет белки из плазмы крови фильтроваться в мочу. При длительном применении Валз в течение 6 месяцев регистрировалось уменьшение потери белка почками на 44%, а при применении ингибиторов АПФ – только на 8%.

Препарат предотвращает фибрилляцию (мерцание) предсердий, и это было доказано в крупном исследовании (56 тысяч пациентов). Риск развития мерцательной аритмии снижался на 29%.

Кроме этого, «Диован» и его качественные аналоги, в том числе, «Валз» (так же, при длительном лечении), вызывал регрессию гипертрофии миокарда. Иными словами, лекарство обладает и кардиопротективным действием, более заметным по сравнению с бета – блокаторами.

Нужно добавить, что у Валз имеется ярко выраженный метаболический эффект. Часто у пациентов с артериальной гипертонией имеется сопутствующее заболевание – сахарный диабет 2 типа. И это лекарство улучшает чувствительность всех тканей к глюкозе. Это очень важно и необычно – таблетки от давления «Валз», оказывается, снижают инсулинорезистентность, и на фоне его назначения можно снижать дозировку сахароснижающих препаратов.

Показания к применению

Классическим «дебютом» применения таблеток «Валз» является перенесенный инфаркт. Что очень важно, этот вид сартана уже в течение 7 лет входит в национальные рекомендации по диагностике и лечению инфаркта, и лечение способствует достоверному снижению смертности в постинфарктный период на 25%.

Второе важное показание – хроническая сердечная недостаточность. Именно этот препарат первым из всех сартанов показал у пациентов с ХСН наилучшие результаты: смертность от сердечно – сосудистых причин снизилась на треть!

У пациентов с метаболическим синдромом часто возникает повышенный уровень в крови мочевой кислоты, который чреват развитием подагры. Валз оказывает гипоурикемическое действие, в том числе и при комбинации с мочегонными препаратами, поэтому он показан у пациентов с подагрой, одновременно страдающих гипертонией.

Его действие на углеводный обмен доказанно приводит к тому, что у пациентов с артериальной гипертензией на фоне приема «Валза» и «Диована» реже развивается диабет. Поэтому принимать валсартан рекомендуется пациентам с «преддиабетом», или нарушенной толерантностью к глюкозе. Число новых случаев появления диабета также снизилось на треть.

И, естественно, простая артериальная гипертония, или гипертоническая болезнь – это так же основное показание к назначению Валза. В каких формах выпускается препарат и как его применять?

Инструкция по применению Валз и режим дозировки

Существующая популярность «Валза» обусловлена не только хорошим соотношением цена – качество и европейским производством. Отличительная черта – это наличие разных дозировок – 40, 80, 160 и 320 мг, и разных упаковок – 28 и 98 таблеток.

Вообще, принимать «Валз» нужно дважды в день. Дело в том, что метаболизируется и выводится он из организма довольно быстро, и, несмотря на все исследования, пока не удалось создать ретардированную (замедленную) форму для однократного применения.

При гипертонии, сердечной недостаточности, средняя суточная доза на начальном этапе – 80 мг, а затем, по инструкции, «Валз» начинают принимать, увеличив дозировку до 160 мг. Также при инфаркте миокарда 160 мг дважды в сутки является целевой дозой.

  • Максимальная суточная дозировка составляет 320 мг в два приема, то есть 640 мг.

Противопоказания и побочное действие

Применение таблеток «Валз» является безопасным: если оценивать данные исследований по такому признаку, как выбывшие из исследований больные по поводу разных нежелательных явлений, то выяснится — в группе, принимающих плацебо отказались от исследований больше человек, чем в группе, принимающей валсартан.

Это средство отличает отсутствие таких побочных эффектов, которые в целом характерны для препаратов, снижающих давление. Например, антагонисты кальция и ингибиторы АПФ часто вызывают кашель и отеки на голенях, а валсартан переносится хорошо. Но есть и противопоказания:

  • при наличии аллергии;
  • беременность и лактация (вредное действие на плод во 2 и 3 триместрах, секреция в грудное молоко);
  • дети и подростки, возраст до 18 лет.

Ни одно побочное действие лекарства «Валз» не возникало чаще, чем в 10% случаев. К таким частым «побочкам» относились фарингиты и синуситы, нейтропения, головокружение. К редким побочным эффектам относились кашель, тошнота и боли в спине.

Что касается передозировки, то основной ее симптом – это выраженное падение артериального давления. Есть незначительные эффекты взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами, но это должен учитывать врач при назначении лекарства.

Валз — аналоги и дженерики

На самом деле, неправильно говорить: «Валз» и его аналоги». Ведь, строго говоря, так принято называть оригинальный препарат и копирующие его после окончания срока действия патента многочисленные дженерики. Но сам «Валз» является в данном случае, неплохим дженериком европейского производства, а самый первый, чистый и исследованный препарат – это «Диован». Поэтому те пациенты, которые смотрят не на цену, а на самую полную инструкцию по применению и отзывы – приобретут не «Валз» или другие аналоги, а именно «Диован». Этот препарат, разработанный «Новартис», Швейцария, продается по 1450 руб. за 80 мг. № 28.

Вот данные по цене на август 2017 года:

  • Валсартан (МНН), ООО «Озон», Россия, 145 руб. за 30 таблеток (здесь и далее, где возможно, дозировка 80 мг);
  • «Валаар», ФП «Оболенское», Россия, 165 руб;
  • «Валсартан Зентива», Чехия, 252 руб. (она же производит «Валсафорс» в дозировке 160 мг);
  • «Вальсакор», KRKA, Словения, 320 руб (за 160 мг № 28);
  • «Нортиван», Гедеон Рихтер (производство в Польше), 320 руб. за 30 таблеток.

Сам «Валз», производства «Актавис» Исландии или «Балканфарма» Болгарии продается в большом ценовом диапазоне: от 193 руб. (40 мг № 28) до 500 руб. (32 мг № 28), если сравнивать стандартную упаковку в 80 мг – то это, в среднем, составляет 277 рублей за 28 таблеток.

Видно, с каким ценовым отрывом от остальной группы лидирует оригинальный и впервые появившийся валсартан под названием «Диован». Кроме перечисленных препаратов, есть и такие, которые редко бывают в аптеках – «Сартавель», «Тантордио», «Тарег», «Артинова» и другие.

Валз является современным и надежным препаратом. Над его разработкой и получением доказательной базы по его применению трудилось очень много людей. Поэтому хочется, чтобы наши врачи обращали внимание, в первую очередь на такие препараты, и лишь затем – на народные средства, растительные экстракты и БАДы, которые не имеют никакого веса в профессиональных мировых медицинских кругах.

http://zdorova-krasiva.com/valz-prodlevaet-zhizn-patsientam-s-gipertoniej/

Лечение Сердца

интернет-справочник

Телмисартан для продления жизни

В зависимости от формы выпуска в состав одной таблетки входит 80 или 40 мг действующего вещества.

Выпускается в виде белых или почти белых таблеток, продолговатой формы. На одной из сторон таблетки нанесена риска.

Относится к препаратам для лечения артериальной гипертензии.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Телмисартан относится к селективным антагонистам рецепторов ангиотензина II. Он конкурирует с ангиотензином за связывание с AT1-рецепторами. Сродства с другими рецепторами не было отмечено.

Телмисартан не подавляет действие ренина, АПФ, не блокирует каналы, ответственные за проведение ионов, снижает содержание альдостерона в крови.

Доза в 80 мг практически полностью ликвидирует повышение артериального давления, вызванное ангиотензинном II. Максимальный эффект длится 24 часа, потом постепенно уменьшается. При этом значимое действие препарата чувствуется не менее 48 часов после приёма таблеток.

Телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление, но при этом никак не влияет на частоту пульса. Не отмечено эффекта привыкания или клинически значимого накопления в организме.

Фармакокинетика

После приёма внутрь лекарство хорошо и быстро всасывается. Биодоступность равна примерно 50%. Очень хорошо связывается с плазменными белками.

Максимальная плазменная концентрация обычно выше у женщин при приёме одинаковых доз. Но на эффективность это не влияет.

Метаболизм происходит в печени. При этом образуется неактивный метаболит, выведение которого в основном происходит через кишечник. Период полувыведения из организма – около 20 часов.

Показания к применению

Применяется для лечения артериальной гипертензии и для профилактики смертности от заболеваний сердечно-сосудистой системы после инсульта, инфаркта, заболеваний периферических сосудов, при гипертрофии левого желудочка.

Запрещено назначать Телмисартан при:

  • обструктивных заболеваниях желчных путей;
  • тяжелой степени печеночной недостаточности;
  • первичном альдостеронизме;
  • непереносимости фруктозы;
  • чрезмерной чувствительности к действующему веществу или любому другому ингредиенту, входящему в состав препарата;
  • беременности;
  • в возрасте до 18 лет.

Побочные эффекты наблюдаются относительно нечасто.

У одного из 100-1000 пациентов, которые принимают лекарство, появляются такие симптомы:

У 1 из 1000-10000 пациентов наблюдаются:

  • инфекционные заболевания мочевыводящих и дыхательных путей (цистит, фарингит, синусит) или сепсис;
  • тромбоцитопения;
  • снижение уровня гемоглобина;
  • чувство беспокойства;
  • зрительные расстройства;
  • тахикардия;
  • падение артериального давления при смене положения тела (из горизонтального в вертикальное);
  • дискомфорт в желудке;
  • чувство сухости во рту;
  • нарушения функционирования печени;
  • повышение активности печеночных ферментов;
  • повышение концентрации в плазме мочевой кислоты;
  • боли в суставах;
  • эритема;
  • ангионевротический отёк;
  • токсические высыпания;
  • экзематозная сыпь.

Побочные эффекты, которые встречаются очень редко или частоту которых невозможно определить точно:

  • боль в сухожилиях, похожая на тендинит;
  • повышение уровня эозинофилов в крови.

Телмисартан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Телмисартана предусматривает приём лекарства внутрь независимо от приёма еды.

Телмисартан для лечения артериальной гипертензии

Обычно назначается 40 мг в сутки. Но доза может быть снижена до 20 мг, если лекарство окажется эффективным и в такой дозировке.

Если не получается достичь желаемого эффекта при суточной дозе в 40 мг, можно её увеличить, но максимум до 80 мг. Приём всей дозы осуществляется за один раз. При принятии решения относительно коррекции дозировки необходимо учесть, что максимальный эффект достигается не сразу, а примерно через 1-2 месяца регулярного приёма таблеток.

В целях снижения артериального давления Телмисартан нередко назначают одновременно с тиазидными диуретиками.

Телмисартан для продления жизни при сердечно-сосудистых заболеваний

Эффективность Телмисартана для профилактики смертности у людей с заболеваниями сердечно-сосудистой системы отмечена при дозировке в 80 мг в сутки. Наблюдается ли подобный результат при более низких дозах, неизвестно.

При наличии проблем с почками или печенью необходимо удостовериться, что такая дозировка не вызывает побочных эффектов со стороны этих органов. Желательно начать с дозы 20 мг в сутки. Для большинства пациентов с нарушениями функциональности печени опасна доза выше 40 мг в сутки.

  • падение артериального давления;
  • тахикардия или, в более редких случаях, брадикардия;
  • чувство головокружения;
  • повышение уровня креатинина в крови;
  • тяжелая почечная недостаточность.

При передозировке показано симптоматическое лечение. Нужны постоянный контроль над уровнями электролитов и креатинина в плазме и их коррекция при необходимости.

Гемодиализ при лечении передозировки Телмисартаном неэффективен.

Взаимодействие Телмисартана с другими лекарствами:

  • Баклофен, Амифостин и другие антигипертензивные средства – усиливается гипотензивный эффект;
  • барбитураты, наркотические средства, этанол и антидепрессанты – усугубляются проявления ортостатической гипотензии или повышается риск её появления;
  • Фуросемид, Гидрохлоротиазид и некоторые другие диуретики – повышается гипотензивный эффект;
  • Дигоксин – повышается концентрация Дигоксина в плазме;
  • препараты лития – обратимое повышение концентрации лития в крови, необходим мониторинг этого показателя;
  • НПВП – повышается риск появления симптомов острой почечной недостаточности, особенно при обезвоживании;
  • калийсберегающие диуретики, калий, Гепарин, Циклоспорин, Такролимус, Триметоприм – повышение концентрации калия в сыворотке крови;
  • ГКС – снижается гипотензивный эффект;
  • Амлодипин – усиливается эффективность Телмисартана.

При температуре до 25°С. В тёмном, сухом месте.

Следует проявлять осторожность пациентам, которые водят автомобиль или чья работа требует повышенного внимания, так как один из побочных эффектов – это головокружение.

Нужен мониторинг изменений показателей содержания электролитов, ОЦК, строгий контроль над состоянием пациентов, у которых ранее наблюдались проблемы с печенью или почками или присутствует стеноз артерий почек, стеноз аорты или митрального клапана сердца, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, сердечная недостаточность тяжелой степени, ишемическая болезнь сердца, язвенная болезнь, кровотечение или склонность к кровотечениям.

Не используют при лечении лиц младше 18 лет.

При сочетании с алкоголем появляется большой риск появления симптомов ортостатической гипотензии.

При беременности и лактации

Запрещено пить Телмисартан во время беременности. Если беременность планируется у женщины, которая уже принимает этот препарат, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом и заблаговременно подобрать другое лекарство.

Грудное вскармливание прекращают на весь период лечения.

Аналоги ТелмисартанаСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги препарата Телмисартан:

В большинстве случае отзывы положительные, так как побочные эффекты бывают редко, если следовать указаниям из инструкции и учитывать противопоказания. Но противопоказаний много.

Цена Телмисартана, где купить

В российских аптеках продаётся Телмисартан по цене около 6000 рублей за 98 штук. В украинских аптеках можно купить Телмисартан по цене от 80 грн за 28 штук.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Телмисартан обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Новое поколение лекарственных средств сартаны вызывают у практикующих кардиологов глубокий интерес. Медикаменты этой категории назначают больным при артериальной гипертензии (АГ). Многочисленные исследования открыли большие возможности этих лекарственных форм. Что о сартанах уже известно ученым и практикам? Чем привлекательны эти лекарства для больных? Постараемся ответить на эти вопросы с позиции самых свежих данных.

Сартанами названы блокаторы рецепторов ангиотензина II (Бра, БРАС). Ангиотензин II очень активное соединение, производное деятельности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

  • Сильное сужение кровеносных сосудов;
  • Повышение сопротивления периферических сосудов;
  • Быстрое повышение артериального давления.

Известны и другие негативные эффекты этого пептида РААС, которые приводят к изменениям в различных органах.

Он служит источником развития:

  • Поражения почек;
  • Атеросклероза сосудов мозга;
  • Гипертрофии миокарда и др.

Выступая антагонистами рецепторов А-II, сартаны контролируют не только артериальное давление, но и многие другие состояния и заболевания.

Имеются различные классификации блокаторов А-II. Вещества делят на группы по химическому составу и действию на организм.

С учетом последнего поколения соединений предлагается такая их классификация:

  • Производные тетразола бифениловые – лозартан, кандесартан, ирбесартан, тазосартан;
  • Тетразоловое соединение небифениловое – телмисартан;
  • Нететразол небифениловый – эпросартан;
  • Негетероциклические соединения – валсартан;
  • Новое производное – ольмесартан.

Это основные медикаменты. Фармацевтическая промышленность реализует сартаны для монотерапии, комбинированные препараты, список которых очень внушительный. Они известны под многими торговыми названиями.

Аптеки предлагают комбинации, в которых антагонисты рецепторов А-II совмещены с алискиреном (ингибитором секреции ренина), блокаторами кальция, с мочегонными средствами (диуретиками).

к содержанию ↑Подконтрольные патологии

Сфера применения сартанов в лечебном деле разнообразна.

Антагонисты АТ1-рецепторов дают хороший эффект при таких состояниях и заболеваниях:

  • Артериальная гипертензия;
  • Сердечная недостаточность;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Инфаркт миокарда;
  • Нарушение мозгового кровообращения;
  • Сахарный диабет;
  • Нефропатия;
  • Атеросклероз;
  • Миодистрофия;
  • Сексуальная дисфункция.

к содержанию ↑Преимущественное назначение

Все антигипертензивные препараты, известные современной медицине, имеют полное право на назначение. Они используются в монотерапии, в комбинации с другими медикаментами. Их назначение определяет механизм действия, чувствительность больного к препарату. Антагонисты А-II используют тогда, когда при определенных условиях они более предпочтительны.

Среди гипотензивных форм блокаторы рецепторов ангиотензина II занимают первую позицию в таком случае:

  • Повышение систолического показателя давления;
  • Артериальная гипертония, связанная с нарушениями мозгового кровообращения;
  • Непереносимость ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ);
  • Гипертония плюс сахарный диабет, осложненный диабетической нефропатией.

к содержанию ↑Противопоказания

Беременным, женщинам репродуктивного возраста, кормящим матерям, детям БРА не назначают. Осторожного применения требуют заболевания печени, тяжелые патологии почек.

Сартаны – это, прежде всего, лекарства от давления. Эффект от лечения гипертонической болезни блокаторами АТ1-рецепторов зависит от ее стадии. Чем выше кровяное давление, тем эффективнее применение антагонистов А-II.

Инновационные препараты категории сартанов благоприятно действуют на сердце, почки, головной мозг и другие органы.

Прием блокаторов рецептов ангиотензина II как гипотензивных средств отмечен следующими положительными эффектами:

  • Сердечный ритм не учащается;
  • Резкого снижения давления не происходит;
  • Количество белка в моче при поражении почек уменьшается;
  • Снижается уровень плохого холестерина, триглицеридов, сахара, мочевой кислоты в крови;
  • Липидный обмен изменяется положительно;
  • Сексуальные расстройства не наблюдаются;
  • Медикаменты не вызывают сухой кашель.

к содержанию ↑На сердечно – сосудистую систему

Положительные свойства лекарственных препаратов этой группы проявляются у больных с кардиосклерозом, кардиопатией, ишемической болезнью сердца. Опасность атеросклероза, ожирения, сердечно – сосудистых заболеваний уменьшается, так как сартаны выборочно действуют на РААС. Инновационные препараты обладают антиаритмическим эффектом.

к содержанию ↑На мозговую деятельность

У больных с повышенным кровяным давлением назначение БРАС снижает опасность возникновения инсульта. Дело в том, что антагонисты РАС не только уменьшают артериальное давление, но защищают и восстанавливают деятельность головного мозга. Их применяют как профилактическое средство даже больным с нормальным давлением при угрозе кровоизлияния в мозг.

Справка. После острого инсульта снижать артериальное давление в течение первой недели не рекомендуется. Пересмотра этого утверждения требуют только чрезвычайно высокие показатели АД.

к содержанию ↑На метаболические процессы

Если больной регулярно принимает сартан, предупреждается опасность заболевания сахарным диабетом 2-го типа. При наличии этого заболевания происходит его коррекция, так как под влиянием БРА снижается инсулинорезистентность тканей.

У пациентов с имеющейся хронической гипергликемией, при сочетании с диабетической нефропатией (поражением почек), под действием блокаторов РАС состояние улучшается.

Подконтрольным заболеванием для блокаторов А-II является протеинурия.

При этом заболевании увеличивается содержание белка в моче, у больного сахарным диабетом может возникнуть острая почечная недостаточность.

Доказано, что БРАС уменьшают количество белка в урине, предупреждают резкое нарушение деятельности почек. Артериальное давление при этом тоже понижается.

Одним из опасных влияний гипертонии на почки является повышение клубочковой фильтрации, которое приводит к нарушению функции органа. Сартаны медленно снижают клубочковую активность, не позволяют прогрессировать почечным патологиям.

Важно! При двустороннем сужении почечной артерии препараты Ара нужно отменить, так как может развиться почечная недостаточность.

к содержанию ↑На мышечные ткани

Позитивное действие сартаны производят на мышечные ткани. Состояние пациентов с миодистрофией, принимающих БРА, становится лучше.

к содержанию ↑На соединительные ткани

Имеется доказательная база того, что при синдроме Марфана некоторые БРАС укрепляют стенки аорты, и она не разрывается.

к содержанию ↑На сексуальную функцию

Антагонисты РАС восстанавливают сексуальные возможности.

к содержанию ↑Отношение к новообразованиям

Сартаны вызывают рак? Ответ на этот вопрос найден. Имеются убедительные доказательства того, что препараты Ара онкологию не провоцируют.

к содержанию ↑Какой выбрать?

Назвать выборочно сартаны, какие применяют гипертонии, очень трудно. Все БРА подходят для начала и длительного лечения артериальной гипертензии. Тем не менее, клинические исследования, практическое использование позволили выявить некоторый перевес в назначении лекарств при определенных условиях в сравнении с медикаментами других групп.

Обратите внимание! Назначать больным два сартана одновременно нельзя.

При выборе лекарства для терапии артериальной гипертензии не последнее место у пациентов занимают вопросы приема медпрепарата.

В этом плане сартаны имеют свой ряд предпочтений:

  1. Блокаторы рецептов А-II можно принимать длительно, 2-3 года.
  2. Побочные эффекты от их применения в основном незначительные.
  3. Эти медикаменты для лечения гипертензии пьют один — два раза в день.
  4. Лекарства снижают артериальное давление медленно, за сутки.
  5. БРА у людей с нормальным давлением не приводит к его снижению.
  6. Организм к препарату не привыкает.
  7. Неожиданная отмена сартана не провоцирует скачок давления.
  8. Новые антигипертензивные медикаменты являются хорошими лечебными препаратами и эффективными профилактическими средствами.

Справка! Сартаны предназначены для медленного снижения давления. Положительный эффект обнаруживается после стабильного приема препарата в течение двух-четырех недель, усиление действия – через семь недель.

к содержанию ↑Как их применяют

Инструкция по применению имеется для каждого отдельного лекарства. В инструкции отражена особенность назначения препарата, его дозировка, даны сведения о противопоказаниях. Не найдены в интернет-источниках правила использования нового производного сартанов Ольмесартана.

Для всех Бра разработаны и общие рекомендации:

  • При назначении препарата учитываются результаты тщательного обследования и индивидуальные особенности пациента;
  • Медикамент дозируется согласно инструкции по использованию, механизму действия на конкретного больного;
  • Лекарства принимаются ежедневно, без пропусков, длительно.

к содержанию ↑В комбинации с другими препаратами

Сартаны широко используются в комбинации с другими лекарственными препаратами. При терапии сердечной недостаточности хорошие прогнозы от комбинации блокаторов АТ1-рецепторов с бета-блокаторами.

Блокаторы РАС прекрасно сочетаются с диуретиками, в частности с гидрохлоротиазидом. Например, это мочегонное средство с Кандесартаном объединили в препарате Атаканд. С Эпросартаном гидрохлоротиазид соединен в лекарстве Теветон, с Телмисартаном – в медикаменте Микардис. Лекарства комбинированные для лечения гипертонии предупреждают возникновение инсульта, дисфункции почек, инфаркт миокарда и др.

к содержанию ↑Нежелательные эффекты

Блокаторы АТ1- рецепторов не вызывают особых нареканий со стороны больных. Но нежелательные реакции на препараты этого класса имеются. При их приеме наблюдаются головные боли, головокружения, утомляемость. Иногда повышается температура.

Сравнительная характеристика некоторых побочных эффектов поможет определиться с выбором лекарства.

Валсартан и лозартан (более демократичные по цене медикаменты) по частоте побочных эффектов разнятся – нежелательные реакции редко возникают от применения Валсартана. Более всего настораживают показатели Телмисартана.

Инновационным поколениям сартанов еще предстоят множественные клинические испытания. При этом остается верным утверждение: в предупреждении, лечении гипертонической болезни, влиянии на органы-мишени они не уступают, а в некоторых случаях превосходят и АПФ и другие антигипертензивные медикаменты.

к содержанию ↑Видео

Болезни сердечно-сосудистой системы остаются первой по значимости причиной смертности во всем мире. Наиболее распространенными среди этих заболеваний являются мозговой инсульт, инфаркт миокарда (ИМ) и стенокардия. Смертность от сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ) в развитых странах за последние 20 лет увеличилась в несколько раз и продолжает расти. С 1980 года она составляет более 50% среди всех случаев смерти (Всемирная организация здравоохранения, ВОЗ, 1982). …

Сартаны, или блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА), появились в результате углубленного изучения патогенеза болезней сердечно-сосудистой системы. Это перспективная группа лекарственных средств, уже занимающая прочные позиции в кардиологии. О том, что это за препараты, мы и поговорим в данной статье.

Механизм действия

При снижении артериального давления и недостатке кислорода (гипоксии) в почках образуется особое вещество – ренин. Под его влиянием неактивный ангиотензиноген превращается в ангиотензин I. Последний, под действием ангиотензинпревращающего фермента, трансформируется в ангиотензин II. Такая широко применяемая группа лекарств, как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, действует именно на эту реакцию.

Ангиотензин II обладает высокой активностью. Связываясь с рецепторами, он вызывает быстрое и стойкое повышение артериального давления. Очевидно, что рецепторы к ангиотензину II – отличная мишень для терапевтического воздействия. БРА, или сартаны, действуют именно на указанные рецепторы, предотвращая гипертонию.

Ангиотензин I превращается в ангиотензин II не только под действием ангиотензинпревращающего фермента, но и в результате действия других ферментов – химаз. Поэтому ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента не могут полностью блокировать сужение сосудов. БРА в этом отношении являются более эффективными препаратами.

Классификация

По химическому строению различают четыре группы сартанов:

  • лозартан, ирбесартан и кандесартан относятся к бифениловым производным тетразола;
  • телмисартан – небифениловое производное тетразола;
  • эпросартан – небифениловый нететразол;
  • валсартан – нециклическое соединение.

Применять сартаны стали лишь в 90-х годах ХХ века. Сейчас существует довольно много торговых наименований основных препаратов. Вот их неполный перечень:

  • лозартан: блоктран, вазотенз, зисакар, карзартан, козаар, лозап, лозарел, лозартан, лориста, лосакор, лотор, презартан, реникард;
  • эпросартан: теветен;
  • валсартан: валаар, валз, валсафорс, вальсакор, диован, нортиван, тантордио, тарег;
  • ирбесартан: апровель, ибертан, ирсар, фирмаста;
  • кандесартан: ангиаканд, атаканд, гипосарт, кандекор, кандесар, ордисс;
  • телмисартан: микардис, прайтор;
  • олмесартан: кардосал, олиместра;
  • азилсартан: эдарби.

Также выпускаются готовые комбинации сартанов с диуретиками и антагонистами кальция, а также с антагонистом секреции ренина алискиреном.

Показания к применению

  1. Гипертоническая болезнь. Артериальная гипертензия является одним из основных показаний к применению БРА. Главное преимущество этой группы заключается в хорошей переносимости. Они редко вызывают неконтролируемую гипотензию и коллаптоидные реакции. Эти препараты не меняют обмен веществ, не ухудшают бронхиальную проходимость, не вызывают эректильную дисфункцию и не обладают аритмогенным эффектом, что выгодно отличает их от бета-блокаторов. В сравнении с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента сартаны значительно реже вызывают сухой кашель, повышение концентрации калия в крови и ангионевротический отек. Максимальный эффект БРА развивается через 2 – 4 недели от начала приема и отличается стойкостью. К ним значительно реже наблюдается толерантность (устойчивость).
  2. Сердечная недостаточность. Одним из механизмов прогрессирования сердечной недостаточности является активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В начале болезни это служит компенсаторной реакцией, улучшающей деятельность сердца. В последующем возникает ремоделирование миокарда, приводящее к его дисфункции.

БРА избирательно подавляют активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, чем и объясняется их применение при сердечной недостаточности. Особенно хорошие перспективы в этом отношении имеются у сочетания сартанов с бета-блокаторами и антагонистами альдостерона.

  • Нефропатия. Поражение почек (нефропатия) является серьезным осложнением артериальной гипертензии и сахарного диабета. Уменьшение выделения белка с мочой достоверно улучшает прогноз этих состояний, так как свидетельствует о замедлении прогрессирования почечной недостаточности. Считается, что БРА защищают почки и уменьшают выделение белка с мочой (протеинурию). Однако полностью доказать это можно лишь после получения результатов многоцентровых рандомизированных исследований, которые будут проводиться в ближайшее время.
  • Дополнительные клинические эффекты

    1. Защита клеток нервной системы. БРА защищают мозг у больных с артериальной гипертензией. При этом снижается риск развития инсультов у таких больных. Этот эффект связан с гипотензивным влиянием сартанов. Однако они оказывают и прямое действие на рецепторы в мозговых сосудах. Поэтому есть данные об их пользе у людей с нормальным уровнем артериального давления, но высоким риском сосудистых катастроф в мозге.
    2. Антиаритмический эффект. У многих пациентов сартаны уменьшают риск первого и последующих пароксизмов фибрилляции предсердий.
    3. Метаболические эффекты. У больных, постоянно принимающих БРА, снижается риск развития сахарного диабета 2 типа. Если же это заболевание уже имеется, то легче достигается его коррекция. Эффект основан на снижении инсулинорезистентности тканей под действием сартанов.

    БРА улучшают показатели липидного обмена, снижая содержание общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

    Эти средства снижают содержание в крови мочевой кислоты, что важно при одновременной длительной терапии диуретиками.

    Доказан эффект некоторых сартанов при болезнях соединительной ткани, в частности, при синдроме Марфана. Их применение способствует укреплению стенки аорты у таких больных, предотвращает ее разрыв. Лозартан улучшает состояние мышечной ткани при миодистрофии Дюшенна.

    Побочные эффекты и противопоказания

    Сартаны хорошо переносятся. У них не отмечены какие-либо специфические побочные эффекты, как у других групп препаратов (например, кашель при использовании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента).

    БРА, как и любые лекарства, могут вызвать аллергическую реакцию.

    Эти препараты иногда вызывают головную боль, головокружение, бессонницу. В редких случаях их применение сопровождается повышением температуры тела и развитием признаков инфекции дыхательных путей (кашель, боль в горле, насморк).

    Они способны вызвать тошноту, рвоту или боль в животе, а также запор. Иногда появляются боли в суставах и мышцах после приема препаратов этой группы.

    Встречаются и другие побочные эффекты (со стороны сердечно-сосудистой, мочеполовой системы, кожи), но их частота очень низка.

    Сартаны противопоказаны в детском возрасте, во время беременности и лактации. С осторожностью их следует применять при болезнях печени, а также при стенозе почечных артерий и тяжелой почечной недостаточности.

    http://doctor-serdce.ru/telmisartan-dlya-prodleniya-zhizni/

    Телмисартан

    Описание актуально на 04.11.2016

    • Латинское название: Telmisartan
    • Код АТХ: C09CA07
    • Действующее вещество: Телмисартан (Telmisartan)
    • Производитель: ТЕВА Фармацевтический завод, АО для «Ратиофарм Интернешнл ГмбХ», Венгрия/Германия

    В зависимости от формы выпуска в состав одной таблетки входит 80 или 40 мг действующего вещества.

    Форма выпуска

    Выпускается в виде белых или почти белых таблеток, продолговатой формы. На одной из сторон таблетки нанесена риска.

    Фармакологическое действие

    Относится к препаратам для лечения артериальной гипертензии.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Фармакодинамика

    Телмисартан относится к селективным антагонистам рецепторов ангиотензина II. Он конкурирует с ангиотензином за связывание с AT1-рецепторами. Сродства с другими рецепторами не было отмечено.

    Телмисартан не подавляет действие ренина, АПФ, не блокирует каналы, ответственные за проведение ионов, снижает содержание альдостерона в крови.

    Доза в 80 мг практически полностью ликвидирует повышение артериального давления, вызванное ангиотензинном II. Максимальный эффект длится 24 часа, потом постепенно уменьшается. При этом значимое действие препарата чувствуется не менее 48 часов после приёма таблеток.

    Телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление, но при этом никак не влияет на частоту пульса. Не отмечено эффекта привыкания или клинически значимого накопления в организме.

    Фармакокинетика

    После приёма внутрь лекарство хорошо и быстро всасывается. Биодоступность равна примерно 50%. Очень хорошо связывается с плазменными белками.

    Максимальная плазменная концентрация обычно выше у женщин при приёме одинаковых доз. Но на эффективность это не влияет.

    Метаболизм происходит в печени. При этом образуется неактивный метаболит, выведение которого в основном происходит через кишечник. Период полувыведения из организма – около 20 часов.

    Показания к применению

    Применяется для лечения артериальной гипертензии и для профилактики смертности от заболеваний сердечно-сосудистой системы после инсульта, инфаркта, заболеваний периферических сосудов, при гипертрофии левого желудочка.

    Противопоказания

    Запрещено назначать Телмисартан при:

    • обструктивных заболеваниях желчных путей;
    • тяжелой степени печеночной недостаточности;
    • первичном альдостеронизме;
    • непереносимости фруктозы;
    • чрезмерной чувствительности к действующему веществу или любому другому ингредиенту, входящему в состав препарата;
    • беременности;
    • в возрасте до 18 лет.

    Побочные действия

    Побочные эффекты наблюдаются относительно нечасто.

    У одного из 100-1000 пациентов, которые принимают лекарство, появляются такие симптомы:

    У 1 из 1000-10000 пациентов наблюдаются:

    Побочные эффекты, которые встречаются очень редко или частоту которых невозможно определить точно:

    • боль в сухожилиях, похожая на тендинит;
    • повышение уровня эозинофилов в крови.

    Телмисартан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Инструкция по применению Телмисартана предусматривает приём лекарства внутрь независимо от приёма еды.

    Телмисартан для лечения артериальной гипертензии

    Обычно назначается 40 мг в сутки. Но доза может быть снижена до 20 мг, если лекарство окажется эффективным и в такой дозировке.

    Если не получается достичь желаемого эффекта при суточной дозе в 40 мг, можно её увеличить, но максимум до 80 мг. Приём всей дозы осуществляется за один раз. При принятии решения относительно коррекции дозировки необходимо учесть, что максимальный эффект достигается не сразу, а примерно через 1-2 месяца регулярного приёма таблеток.

    В целях снижения артериального давления Телмисартан нередко назначают одновременно с тиазидными диуретиками.

    Телмисартан для продления жизни при сердечно-сосудистых заболеваний

    Эффективность Телмисартана для профилактики смертности у людей с заболеваниями сердечно-сосудистой системы отмечена при дозировке в 80 мг в сутки. Наблюдается ли подобный результат при более низких дозах, неизвестно.

    При наличии проблем с почками или печенью необходимо удостовериться, что такая дозировка не вызывает побочных эффектов со стороны этих органов. Желательно начать с дозы 20 мг в сутки. Для большинства пациентов с нарушениями функциональности печени опасна доза выше 40 мг в сутки.

    Передозировка

    При передозировке показано симптоматическое лечение. Нужны постоянный контроль над уровнями электролитов и креатинина в плазме и их коррекция при необходимости.

    Гемодиализ при лечении передозировки Телмисартаном неэффективен.

    Взаимодействие

    Взаимодействие Телмисартана с другими лекарствами:

    • Баклофен, Амифостин и другие антигипертензивные средства – усиливается гипотензивный эффект;
    • барбитураты, наркотические средства, этанол и антидепрессанты – усугубляются проявления ортостатической гипотензии или повышается риск её появления;
    • Фуросемид, Гидрохлоротиазид и некоторые другие диуретики – повышается гипотензивный эффект;
    • Дигоксин – повышается концентрация Дигоксина в плазме;
    • препараты лития – обратимое повышение концентрации лития в крови, необходим мониторинг этого показателя;
    • НПВП – повышается риск появления симптомов острой почечной недостаточности, особенно при обезвоживании;
    • калийсберегающие диуретики, калий, Гепарин, Циклоспорин, Такролимус, Триметоприм – повышение концентрации калия в сыворотке крови;
    • ГКС – снижается гипотензивный эффект;
    • Амлодипин – усиливается эффективность Телмисартана.

    Условия продажи

    Условия хранения

    При температуре до 25°С. В тёмном, сухом месте.

    Срок годности

    Особые указания

    Следует проявлять осторожность пациентам, которые водят автомобиль или чья работа требует повышенного внимания, так как один из побочных эффектов – это головокружение.

    Нужен мониторинг изменений показателей содержания электролитов, ОЦК, строгий контроль над состоянием пациентов, у которых ранее наблюдались проблемы с печенью или почками или присутствует стеноз артерий почек, стеноз аорты или митрального клапана сердца, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, сердечная недостаточность тяжелой степени, ишемическая болезнь сердца, язвенная болезнь, кровотечение или склонность к кровотечениям.

    Не используют при лечении лиц младше 18 лет.

    С алкоголем

    При сочетании с алкоголем появляется большой риск появления симптомов ортостатической гипотензии.

    При беременности и лактации

    Запрещено пить Телмисартан во время беременности. Если беременность планируется у женщины, которая уже принимает этот препарат, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом и заблаговременно подобрать другое лекарство.

    Аналоги Телмисартана

    Аналоги препарата Телмисартан:

    В большинстве случае отзывы положительные, так как побочные эффекты бывают редко, если следовать указаниям из инструкции и учитывать противопоказания. Но противопоказаний много.

    Цена Телмисартана, где купить

    В российских аптеках продаётся Телмисартан по цене около 6000 рублей за 98 штук. В украинских аптеках можно купить Телмисартан по цене от 80 грн за 28 штук.

    Мне плохо помогает,выпью в 4 часа дня,немного снизится и потом повышается, в12 ночи опять 170,в чем дело?

    Почему такая огромная разница в цене в России и Украине.

    http://medside.ru/telmisartan

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *